Те са 10 пъти по-силни от фентанила и 500 пъти по-мощни от хероина

В края на 2023 г. здравната криза, причинена от употребата на фентанил в Съединените щати, предизвика тревога. Ситуацията обаче може да се влоши още повече с появата на друго семейство синтетични опиоиди - нитазените. 

Все по-често се появяват по улиците. Последните данни сочат, че към 2024 г. те са били регистрирани в Азия, Европа, Северна Америка, Океания и Южна Америка. А най-засегната е именно Европа. 

Свързани са с хиляди смъртни случаи от предозиране в Съединените щати и десетки други в Обединеното кралство, като австралийската федерална полиция предупреждава, че употребата им е като игра на руска рулетка.

Този наркотик не е съвсем нов. През 70-те години на миналия век химикът Александър Шулгин предупреждава за потенциалната злоупотреба с група съединения, известни като бензимидазоли, и половин век по-късно думите му се оказват пророчески. Нитазените, които са синтетични опиоиди с бензимидазолна основа, се оказват една от най-опасните групи нови психоактивни вещества, причиняващи все повече случаи на отравяния и смърт.

Съобщават се много тревожни цифри. Например правителството на Обединеното кралство отчита 400 смъртни случая, свързани с нитазени, между юни 2023 г. и януари 2025 г. Липсата на конкретен аналитичен метод при първата им поява означава, че тези цифри са в най-добрия случай прогнозни.

Нитазените са относително лесни за синтезиране без контролирани прекурсори.

Историята на нитазените започва през 50-те и 60-те години на миналия век. Фармацевтичната компания Ciba-Geigy ги разработва като потенциални синтетични опиоидни аналгетици. Молекулите на нитазена представляват първото значително отклонение от характерната химична структура на морфина, дори преди Пол Янсен да синтезира фентанила през 1960 г.

Въпреки че по това време много нитазени показват по-силно аналгетично действие от морфина при животни, те никога не са били пускани на пазара като лекарства поради ниския марж на безопасност, характерен за толкова силни лекарства.

Въпреки това, от 2019 г., когато в Китай и САЩ бяха въведени контролни мерки срещу производството на фентанил и неговите заместители, аналозите на нитазена нахлуха на пазара на наркотици. Първо се появи изонитазен, а веднага след него и други, като метонитазен, етодеснитазен и редица други производни.

Фармакологичните изследвания са установили, че много нитазени имат изключително силно въздействие. Въпреки че се свързват и селективно активират същите рецептори като фентанила и морфина, те действат с ефективност, която е 60 пъти по-голяма от тази на фентанила. Активират тези рецептори и с много по-голяма сила.

Някои аналози са до 10 пъти по-силни от фентанила или 100 пъти по-мощни от морфина и 500 пъти по-силни от хероина. Тази висока сила на действие може да има драматични последствия за общественото здраве. Дори и най-малките количества могат да бъдат смъртоносни.

Нитазените все по-често се появяват по улиците. Последните официални данни сочат, че към 2024 г. те са били регистрирани в Азия, Европа, Северна Америка, Океания и Южна Америка, като до момента най-засегнатата област е Европа. За разлика от фентанила, който достигна Европа през Мексико и Съединените щати, нитазените пристигат директно от Азия чрез по-широка гама от дистрибуторски канали. Освен различните ефекти върху здравето, причинени от тяхната употреба, нитазените са особено вредни, когато се използват за заместване на активната съставка в подобно лекарство или наркотик без знанието на потребителя.

Един от основните проблеми е, че не е лесно да се неутрализира предозирането с тези опиоиди. Налоксонът (известен също като Наркан) е опиоиден антагонист, който неутрализира и блокира ефектите на хероина, морфина и фентанила. Той обаче не е толкова ефективен срещу нитазените.

Последни проучвания показват, че някои нитазени се разграждат много бавно от му рецепторите, което може да означава, че са необходими много по-високи дози налоксон, за да се неутрализира ефекта от предозиране.

Нитазените са предизвикателство за съдебната токсикология. Тези молекули не се откриват при рутинните тестове за установяване на морфин, хероин или фентанил, пише The Conversation. 

Тъй като са много силни и се използват в много ниски концентрации, те могат да бъдат открити само с високочувствителни аналитични методи. Предвид факта, че постоянно се появяват много производни с много сходни структури, идентифицирането на конкретна молекула също е сложно. Това означава, че аналитичните методи трябва да се актуализират непрекъснато.